При необходимости, заменить Нексиум можно на аналог – это препараты:

1. Некспро,
2. Эзонекса,
3. Эзокс,
4. Барол,
5. Эзомепразол,
6. Геердин,
7. Контролок,
8. Озол,
9. Омез,
10. Париет,
11. Разол,
12. Ультоп.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нексиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата

Согласно отзывам врачей, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость.

Показания к применению Нексиума

Применение самого лекарства и полных аналогов Нексиума по составу направлено на понижение кислотности в желудке.

Показания к применению:

1. Лечение язвенной болезни, профилактика рецидивов.
2. Профилактика осложнений при продолжительном приеме препаратов группы НПВС: обезболивающее, противовоспалительные средства негормонального характера. Например, ибупрофен, парацетамол, аспирин и их аналоги.
3. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и профилактика рецидивов. ГЭРБ – это заболевание, характеризующееся выбросом непереваренной пищи из желудка в пищевод. Желудочный сок вызывает в пищеводе кислотные ожоги, эзофагит (воспаление пищевода).
4. Лечение гастритов с повышенной кислотностью.
5. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона – опухоли, приводящей к патологически высокому уровню кислотности желудочного отделяемого.

Противопоказан при аллергии на компоненты препарата, наследственной непереносимости молочного сахара, детский возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание.

Из инструкции по применению известно, что у детей старше 12 лет может применяться для лечения рефлюксной болезни.

Уколы, таблетки «Нексиум»: от чего помогает лекарство

Показания к применению медикамента включают:

• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией (включая идиопатическую гиперсекрецию);
• терапия язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
• заживление язвы желудка, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
• продолжительное поддерживающее лечение у больных после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидивов);
• профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
• продолжительное кислотоподавляющее лечение после перенесенных кровотечений из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
• профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза;
• профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
• заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Детям с 1 года до 18 лет «Нексиум» назначают при:

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни на фоне эрозивного рефлюкс-эзофагита и/или выраженных симптомов рефлюксной болезни.

Нексиум или Париет

• Форма выпуска: таблетки
• Действующее вещество: рабепразол
• Синонимы: Разо, Рабепразол Канон, Рабелок и др.
• Париет – оригинальный препарат рабепразола, проверенный клинически.
• Нексиум – современное оригинальное лекарство, которое снижает кислотность постепенно, но стабильно удерживает на одном уровне по мнению специалистов-исследователей.
• Что выбрать между двумя оригинальными аналогами?

1. Первичный положительный эффект Париета наступает быстро за счет лекарственной формы. Это препарат выбора, если нужно срочно облегчить состояние (устранить боль, изжогу при язве ЖКТ, при ГЭРБ, гастрите).
2. Цена на Париет начинается от 1 тыс. рублей за упаковку из 7 таблеток. Курс лечения на месяц обойдется в 4200-4500 рублей. Нексиум выгоднее без потери в качестве.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Таблетки назначают:

• патологическая гиперсекреция желез желудка;
• лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
• эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
• идиопатическая гиперсекреция;
• профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием для использования уколов служат:

• пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Применения и дозы

В инструкции по применению препарата предоставлены стандартные дозы препарата. При назначении лекарства доза лекарства назначается врачом, индивидуально для каждого больного в зависимости от поставленного диагноза.

Для взрослых

Нексиум в форме таблеток нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Стандартной дозой препарата считается 1 таблетка 2 – 3 раза в сутки.

Гранул или пеллеты используются для приготовления раствора. Содержимое пакета растворяют в 15 – 20 мил воды, размешивают до полного растворения. Принять готовую суспензию нужно на протяжении 30 минут после приготовления.

Раствор для инъекций используется в условиях стационара, доза определяется врачом индивидуально для каждого больного.

Для детей

В инструкции по применению препарата нет доз используемых для детей. В ряде исключения препарат может быть назначен врачом. Дозировки рассчитывают индивидуально, в соответствии с возрастом ребенка, поставленным диагнозом, массой тела.

Для беременных и в период лактации

Препарат Нексиум не может применяться беременными женщинами или кормящими мамами. Клинические испытания по поводу данного препарата не проводились, поэтому его прием может иметь определенные риски для плода и самой женщины.

Нексиум: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Нексиум (эзомепразол) предназначен для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Нексиум является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола.

Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.Препарат начинает действовать в течение 60 минут после приема 20-40 мг эзомепразола.

Повторное применение 20 мг эзомепразола через 24 часа 1 раз в сутки сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90% примерно на 5 день приема.В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита.

Используется для лечения язвенных дефектов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90% случаев).

Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни после окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.Клинические исследования показали, что при приеме препарата содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты.

Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистой желудка при длительном использовании антисекреторных препаратов.

Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (после окончания курса лечения исчезают).

Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).

Нексиум – кислотозависимый препарат, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 минут после внутреннего применения. Биодоступность после принятия одной дозы в 40 мг – 64%, увеличивается до 90% в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50%, 68%.

Белки плазмы крови связывают 97% активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.

Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 минут после повторной дозы эзомепразола через 24 часа.

Элиминируется из организма почками полностью в интервале между приемом препарата, не накапливается в организме при приеме 1 раз в 24 часа. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты препарата не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1% эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками.

Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30%), на выбор дозы для пациентов мужского и женского пола это не влияет.

Особой группой пациентов являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100% выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19.

На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не влияет. Нарушений метаболизма эзомепразола у пациентов с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации уменьшается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза.

За счет этого рекомендовано использовать для таких больных дозу эзомепразола, равную 20 мг в сутки.Не проводили исследования по выявлению особенностей метаболизма эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не следует ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у пациентов взрослого возраста.

Показания к применению:

• терапия синдрома Золлингера-Эллисона;• рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита);• эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;• превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.

Способ применения:

Нексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.Лечение рефлюкс-эзофагита

По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки.

Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности».

Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.

Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.При синдроме Золлингера — Эллисона — по 40 мг 2 р/сутки.

Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.

При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки.

Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

• Побочные действия:
• Противопоказания:
• Беременность:
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия ( в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.• возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы);• реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам);• при приеме атазанавира.Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.Если всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32% AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31%), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

Передозировка:

Очень мало данных о случаях передозировки эзомепразола. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

1. Форма выпуска:
2. Состав:
3. Дополнительно:

Таблетки по 20; 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1; 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».Активный компонент: эзомепразол (в виде натрия тригидрата).Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.Прием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особенно в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота). Те пациенты, которые принимают препарат более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-либо новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу. Препарат не назначают при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.Прием нексиума не влияет на способность управлять транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.

Нексиум

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин.

Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов.

Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%).

Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме.

Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.

, может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости».

При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%.

В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола.

Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза — 300 мг и поддерживающая доза — 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

• Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
• При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
• Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.

Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Нексиум инструкция по применению, купить Нексиум, цена от 246 руб. | интернет-аптека ЗдравСити

Нексиум — это лекарственный препарат, терапевтическое действие которого связано с подавлением секреции соляной кислоты в желудке. Также оказывает антихеликобактерное действие.

Производитель

Производителем лекарственного средства Нексиум является шведская фармацевтическая компания «АстраЗенека АБ», зарегистрированная по адресу: Швеция, Содерталье, SE-151 85.

Адрес российского представительства фирмы ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»: Московская область, г. Москва, ул. Береговая, 3, строение 1.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на препарат Нексиум выдано шведской фармацевтической компании «АстраЗенека АБ» в 2007 году.

Группа препаратов

• Лекарство Нексиум относится к фармацевтической группе ингибиторов протонной помпы.
• Действующее вещество Нексиума — эзомепразол, который селективно блокирует протонный насос на апикальной мембране париетальных клеток желудка (ИПП париетальных клеток желудка), что подавляет выработку соляной кислоты в желудке.
• Важным для терапии фактом является способность активироваться только в сильнокислой среде, поэтому понизить кислотность ниже критического уровня эзомепразол не может.

При уровне pH ниже 4 происходит активация с образованием ковалентных связей с сульфгидрильными группами цистеина. Это вызывает торможение продукции соляной кислоты.

Данный эффект является дозозависимым.

Помимо того, что эзомепразол способствует подавлению секреции соляной кислоты, он имеет еще одно значимое свойство — антихеликобактерную активность.

Формы выпуска

Препарат выпускается в четырех формах, каждая из которых имеет свой состав, внешний вид, способ применения и содержание активного вещества:

1. Таблетки, покрытые оболочкой. Предназначены для перорального применения. Схема приема, дозировка и длительность курса назначаются индивидуально. Могут применяться перорально целиком и в виде взвеси (таблетка, растворенная в 30 мл воды) перорально или с помощью назогастрального зонда.
2. Гранулы и пеллеты, покрытые оболочкой. Предназначены для приготовления суспензии. Применяются в педиатрии и у пациентов с нарушением глотательной функции. Схема приема, дозировка и продолжительность терапии назначаются индивидуально. Приготовленная суспензия предназначена для перорального прием или введения с помощью назогастрального зонда.
3. Лиофилизат. Для приготовления раствора необходимо использовать исключительно физиологический раствор. Схема приема, длительность курса, пропорциональное сочетание физиологического раствора и лиофилизата варьируются в зависимости от способа введения (инъекционно или инфузионно).

Упаковка

7 таблеток находятся в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ. По 1, 2 или 7 блистеров помещают в упаковку из картона. В каждую упаковку вкладывается инструкция.

Пеллеты и гранулы находятся в трехслойном саше из алюминиевой фольги, ПЭТ и полиэтилена. По 28 саше помещают в упаковку из картона. В каждой упаковке находится инструкция.

Лиофилизат находится в прозрачном флаконе из стекла, укупоренном резиновой пробкой и пластиковой крышкой. По 10 флаконов помещают в ячейковую подставку, по 1 подставке — в упаковку из картона. В каждой упаковке присутствует инструкция.

Состав

Все лекарственные формы Нексиума содержат идентичное активное вещество, но в разном количестве, состав вспомогательных компонентов различается.

Форма выпуска	Действующее вещество	Вспомогательные вещества
Таблетки 20 или 40 мг	Эзомепразола магния тригидрат (20 или 40 мг эзомепразола)	Тальк, сахароза, триэтилцитрат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, глицерина моностеарат, магния стеарат, Е172, гипролоза, парафин, макрогол, кросповидон, полисорбат 80.
Гранулы и пеллеты	Эзомепразола магния тригидрат (10 мг эзомепразола)	Метакриловой и этакриловой кислот сополимер, сферические гранулы, сахароза, магния стеарат, декстроза, кросповидон, гипромеллоза, полисорбат 80, гипролоза, моностеарат глицерола, ксантановая камедь, триэтилцитрат, триэтилцитрат, оксид железа желтый.
Лиофилизат	Эзомепразола магния тригидрат (40 мг эзомепразола)	Гидроксид натрия, дигидрат динатрия эдетат.

Дозировка

Предпочтительная форма препарата, длительность терапии, способ применения и терапевтическая схема определяются индивидуально с учетом особенностей заболевания и общего состояния здоровья.

Пероральные формы Нексиума являются более предпочтительными, переход на них показан сразу после окончания курса инъекций или капельниц. Минимальной разовой дозой является 20 мг.

Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни с рефлюкс-эзофагитом: 40 мг раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. Дополнительный курс проводится при сохранении или повторном возникновении симптомов. Поддерживающая терапия: в минимальной дозе раз в сутки. Длительность курса определяется индивидуально.

Лечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни без эзофагита: в минимальной дозе раз в сутки. Продолжительность курса — месяц. При сохранении или повторном возникновении симптоматики прием препарата продолжается в той же дозе. После устранения симптомов производится переход на режим «по необходимости», предполагающий прием минимальной дозы раз в сутки (при возникновении симптоматики).

Терапия язвы двенадцатиперстной кишки при наличии Helicobacter pylori: в минимальной дозе 2 раза в сутки. Обязателен одновременный прием амоксициллина (1 г) и кларитромицина (500 мг) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.

Длительная кислотоподавляющая терапия при язвенных поражениях желудка: в минимальной дозе раз в сутки. Курс лечения — 2-3 месяца.

Терапия язвы желудка, вызванной НПВС: 40 мг раз в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.

Гиперсекреция желез желудка, синдром Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 1-2 месяца.

1. Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки предполагает использование Нексиума в качестве дополнительного средства комплексной терапии
2. В/в и инфузионное введение допустимо только в течение краткого периода, затем производится переход на пероральный прием.
3. При почечной недостаточности в корректировке дозы необходимости нет, в отличие от наличия  тяжелой печеночной недостаточности, в данном случае суточная доза не должна быть выше минимальной.

Показания к применению

Нексиум является рецептурным ЛС. Его применение допустимо исключительно по назначению врача при следующих патологиях:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• язвенное поражение желудка;
• язвенное поражение двенадцатиперстной кишки;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• профилактическая терапия рецидивов пептической язвы.

Назначается преимущественно взрослым и детям старше 12 лет. Практика назначения в детском возрасте младше 12 лет не распространена. В зависимости от заболевания назначается в качестве самостоятельного терапевтического средства или в сочетании с дополнительными ЛС.

Передозировка

При чрезмерных дозах или несоблюдении схемы лечения происходит усиление побочных действий или передозировка, сопровождающаяся следующей симптоматикой: слабость, нарушения дыхания, рвота, диспептические явления, тошнота, лихорадка.

В случае передозировки необходимо обратиться к доктору для оказания квалифицированной медицинской помощи. Лечение оказывается симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Назначается с учетом абсолютных противопоказаний: гиперчувствительность к любому из компонентов, детский возраст до 1 года и масса тела менее 10 кг (для пеллетов и гранул и раствора на основе лиофилизата), детский возраст до 12 лет (для таблеток).

Относительным противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность. Назначение требует мониторинга состояния.

• Нексиум имеет побочные эффекты, которые могут усиливаться в случае повышения суточной дозировки или изменения терапевтической схемы.
• Нервная система: нарушения сна (бессонница, сонливость), головная боль, парестезии, головокружение.
• Кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, алопеция, сыпь, фотосенсибилизация, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.
• Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
• Психика: депрессия, возбуждение, раздражительность, медлительность, галлюцинации, агрессия.
• ЖКТ: сухость во рту, абдоминальная боль, рвота, нарушение дефекации (запор, диарея), метеоризм, тошнота, стоматит, кандидоз, колит.
• Гепатобилиарная система: печеночная энцефалопатия, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.
• Репродуктивная система: гинекомастия.
• Иммунная система: проявления гиперчувствительности.
• Кроветворная система: панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Дыхательная система: бронхоспазм.
• Мочевыделительная система: нефрит (интерстициальный).
• Обмен веществ: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
• Общие расстройства: общее недомогание, нарушение вкусовосприятия, потливость, нечеткость зрения.
• Побочные явления, как правило, редки, а если и возникают, то через некоторое время исчезают самостоятельно, не требуя принятия каких-либо мер.

Способ применения

Таблетки предназначены для приема внутрь, целиком или растворенными в 30 мл воды, независимо от приема пищи. Допустимо введение растворенной таблетки с помощью назогастрального зонда.

Гранулы и пеллеты принимаются внутрь в виде суспензии. На каждую минимальную дозировку (20 мг) или 2 пакетика требуется 30 мл воды.

Для введения с помощью назогастрального зонда необходимо перемешать суспензию, набрать ее в шприц и ввести не позднее чем через 30 минут после приготовления. После введения необходимо набрать в шприц еще 15-30 мл воды, встряхнуть и ввести растворенные остатки в зонд.

Раствор на основе лиофилизата предназначен для парентерального (внутривенного инъекционного или инфузионного введения). Для приготовления раствора для инъекции или инфузии лиофилизат растворяется в физиологическом растворе.

Инъекционное введение производится в течение 3-х минут.

Инфузионное введение производится в течение 20-30 минут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение в период беременности не рекомендуется по причине отсутствия данных о безопасности Нексиума для плода. Назначение в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойства Нексиума обусловлены действием его активного вещества. Эзомепразол (S-изомер омепразола) является селективным ингибитором протонной помпы на апикальной мембране париетальных клеток желудка. Данное свойство позволяет влиять на выработку соляной кислоты, понижая ее.

Активируется только в сильнокислой среде (значение pH меньше 4), способствует повышению уровня гастрина в крови. Излечение гастроэзофагиальной рефлюксной болезни наступает у 78% пациентов после 1 месяца терапии и у 93% после 2 месяцев.

Эффективность является дозозависимой, поэтому соблюдение рекомендованной схемы лечения и дозировок влияет на результат. Способствует улучшению состояния, оказывая влияние на степень выраженности симптоматики. Имеет также противоязвенное и антихеликобактерное влияние.

Начинает действовать через несколько минут, терапевтическое действие продолжается несколько часов. Применяется в качестве лечебного и профилактического средства. Используется в виде монотерапии и в комплексном лечении.

Синонимы

Нексиум в аптеке продается по рецепту. Он имеет несколько синонимов с идентичным активным веществом, которые можно приобрести при его отсутствии в аптеке: Эзолонг, Некспро, Эзонеска, Эзоксиум, Эзокс.

Также препарат имеет аналоги с похожим терапевтическим воздействием: Барол, Хайрабезол, Париет, Омез, Геердин, Велоз, Рабимак, Пенум, Контролок.

В случае подбора аналога в каталоге аптеки необходимо внимательно изучить описание инструкции и проконсультироваться с врачом.

Фармакокинетика

Абсорбция: быстрая из ЖКТ (для пероральной формы). Максимум концентрации в крови достигается через 1-2 часа после поступления в организм.

1. Абсолютная биологическая доступность: 64% (при однократном приеме внутрь минимальной дозировки) и 89% при регулярном применении.
2. Связь с белками крови: не более 96%.
3. Метаболизм: с участием изофермента CYP2C19 с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов и с участием изофермента CYP3A4 с образованием сульфопроизводного метаболита.

Cl = 17 л в час при однократном приеме и 9 л в час — при систематическом. Период полувыведения равен 1-1,3 часа.

Выведение: 80% почками и 20% кишечником в виде метаболитов.

При пониженной активности изофермента CYP2C19 происходит снижение динамики препарата и терапевтического воздействия.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность антиретровирусных препаратов (атазанавир, нелфинавир), клопидогрела, кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. Необходимо увеличение доз.

Усиливает действие диазепама, дигоксина, фенитоина, имипрамина, такролимуса, кломипрамина. Совместно не принимать.

• Комбинация с антацидами не рекомендуется.
• Требуется временная отмена эзомепразола в случае необходимости терапии метотрексаном.
• Кларитромицин, рифампицин, вориконазол негативно влияют на эффективность.
• Для приготовления раствора на основе лиофилизата может быть использован только физиологический раствор.
• Сочетание с алкоголем и спиртосодержащими ЛС не рекомендуется из-за влияния на эффективность.

Лекарственная форма

1. Выпускается в нескольких лекарственных формах.
2. Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки бледно-розового цвета с гравировкой «20 mg» с одной стороны и «А», «ЕН» — с другой.

3. Таблетки 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки насыщенно-розового цвета с гравировкой «40 mg» с одной стороны и «А», «ЕI» — с другой.
4. Пеллеты и гранулы: цвет гранул и пеллет варьируется от бледно-желтого до коричневого цвета.

5. Лиофилизат: порошок белого или бледно-желтого цвета в виде спрессованной массы.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте (при температуре не более +25 градусов Цельсия), недоступном для детей.

Срок годности

Разные лекарственные формы Нексиума имеют разный срок годности.

Таблетки, гранулы и пеллеты: 3 года.

Лиофилизат: 2 года. Хранение закупоренного флакона без картонной упаковки при комнатном освещении допустимо не более 24 часов.

Раствор на основе лиофилизата необходимо использовать в течение 30 минут с момента приготовления.

Инфузионный раствор на основе лиофилизата может храниться 12 часов.

Особые условия

• При длительном применении высока вероятность развития атрофического гастрита.
• Лечение может привести к увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ из-за снижения выработки соляной кислоты.
• Противопоказано применение в течение длительного периода в детском возрасте (до 12 лет).
• Не применять при патологиях переработки и усвоения фруктозы, сахарозы, лактозы, глюкозы.
• Терапия повышает риск переломов при наличии остеопороза.
• Некоторые побочные действия требуют временного отстранения от деятельности, требующей повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск препарата осуществляется по рецепту.